專利名稱：犬貓用美洛昔康片以及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，尤其涉及一種犬貓用美洛昔康片以及其制備方法。
技術背景
骨關節(jié)炎是犬的一種退行性骨關節(jié)疾病，也是犬的一種比較常見多發(fā)的疾病。在 1歲以上的犬中，幾乎每5只就有一只患有不同程度的骨關節(jié)炎，發(fā)生率隨著年齡的增加而升高，約有95%的病例發(fā)生在5歲以上的犬，50%發(fā)生在10歲以上的老齡犬。骨關節(jié)炎可以發(fā)生在所有不同年齡、不同品種的犬，而目所有關節(jié)都有可能發(fā)生。幾乎一半的病例發(fā)生在大型犬中，如德國狼犬、羅威那、拉布拉多及金毛等，但也常發(fā)于較小型的喜樂蒂牧羊犬、 吉娃娃等。近年來，犬骨關節(jié)炎的發(fā)生呈增加的趨勢，引起了全世界獸醫(yī)界的關注。
在現有技術中，非留體抗炎藥是治療關節(jié)炎的主要藥物，包括類風濕性關節(jié)炎 (RA)、骨關節(jié)病(OA)和軟組織風濕病等。非留體類抗炎藥主要通過抑制環(huán)氧酶，阻斷由花生四烯酸合成致炎物質——前列腺素，從而發(fā)揮止痛和抗炎作用。花生四烯的代謝主要通過環(huán)氧化酶(COX)途徑來完成。近年來發(fā)現，，COX存在兩種同工酶C0X-1以及C0X-2。其中C0X-1是機體固有的酶，存在于大多數組織中，參與合成調節(jié)正常細胞活動所需的前列腺素，后者可調節(jié)外周血管阻力、保護胃粘膜、維持正常的腎血流量和調節(jié)血小板聚集等。 C0X-2為誘導酶，主要在炎癥細胞中表達，可促使炎癥反應及組織損傷。在無異常刺激下， C0X-2表達極少，但當上述細胞暴露于內毒素、脂多糖、細胞因子等致炎物質時，C0X-2表達增加，并促使合成大量PG，引起炎癥反應。對C0X-2的抑制構成NSAIDs治療作用的基礎，但大多數NSAID對C0X-2和C0X-1的選擇性較差，在抑制C0X-2的同時也抑制C0X-1，導致在胃腸粘膜中起保護作用的前列腺素合成也受抑制，這是副作用產生的主要原因。NSAIDs對 C0X-2的選擇性抑制作用可以減少或消除其在治療劑量下的副作用。高選擇的C0X-2抑制劑，既可抑制C0X-2介導的PG合成，使各種炎癥得到緩解，又對C0X-1無抑制作用，不影響 C0X-1的正常生理功能，副作用少，是較理想的NSAIDS。
目前臨床上，用于犬貓止痛的藥品多以進口藥品和人用藥品為主。進口藥品價格相對較高，很多犬貓主人很難接受。另外，口服混懸液吸收率不高，生物利用度低；而注射液對局部刺激性大，容易引起犬貓?zhí)弁矗埍容^敏感。而人用的制劑轉到犬貓上來用，一是不合法，二是劑量難以把握，很容易出現醫(yī)療事故。發(fā)明內容
本發(fā)明實施例第一目的在于提供一種犬貓用美洛昔康片，其對犬貓的胃腸道刺激更小。
本發(fā)明實施例第二目的在于提供一種犬貓用美洛昔康片的制備方法，其得到的成品藥對犬貓的胃腸道刺激更小。
本發(fā)明實施例提供的一種犬貓用美洛昔康片，由以下的質量百分比組成
美洛昔康0·1-0.6% ；
乳糖50-70%;
微晶纖維素20-40% ；
羥丙纖維素3-5%;
檸檬酸鈉0.4-0.6%；
交聯聚乙烯基吡咯烷酮1-5%;
pvpK30 4-8% ；
阿斯巴甜0.2-0.8% ；
硬脂酸鎂0.60-2%。
可選地，將所述乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉混合均勻，得到第一混合物；
取所述美洛昔康，與所述第一混合物混合研磨至粉末狀，得到混合粉末；
將所述混合粉末加入器皿中，邊加入粘合劑溶液邊攪拌，得到軟材混合物；
將所述軟料過16目篩，制粒，烘干，整粒；
加入交聯聚乙烯基吡咯烷酮、微晶纖維素、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻壓片，即得。
可選地，在每所述美洛昔康片中，其中
美洛昔康(3/1500)克
乳糖(600/1500)克
微晶纖維素284/1500)克
羥丙纖維素(40/1500)克
檸檬酸鈉(5/1500)克
交聯聚乙烯基吡咯烷酮(30/1500)克
pvpK30 (60/1500)克
阿斯巴甜(5/1500)克
硬脂酸鎂(10/1500)克。
可選地，在每所述美洛昔康片中，其中
美洛昔康(1/1500)克
乳糖(579/1500)克，
微晶纖維素072/1500)克，
羥丙纖維素(35/1500)克，
檸檬酸鈉(5/1500)克，
交聯聚乙烯基吡咯烷酮(33/1500)克，
pvpK30 (58/1500)克，
阿斯巴甜0/1500)克，
硬脂酸鎂(13/1500)克。
可選地，在每所述美洛昔康片中，其中
美洛昔康(6/1500)克
乳糖(546/1500)克
微晶纖維素Q91/1500)克
羥丙纖維素(35/1500)克
檸檬酸鈉(6/1500)克
交聯聚乙烯基吡咯烷酮(32/1500)克
pvpK30 (67/1500)克
阿斯巴甜(5/1500)克
硬脂酸鎂(12/1500)克。
本發(fā)明實施例提供的一種犬貓用美洛昔康片的制備方法，包括
將乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉混合均勻，得到第一混合物；
取美洛昔康，與所述第一混合物混合研磨至粉末狀，得到混合粉末；
在所述混合粉末中加入粘合劑溶液邊加入攪拌，得到軟材混合物；
將所述軟料過16目篩，制粒，烘干，整粒；
加入交聯聚乙烯基吡咯烷酮、微晶纖維素、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻， 壓片，即得；
其中，各組分的質量百分比如下
美洛昔康0. 1-0. 6% ；乳糖50-70%;微晶纖維素20-40% ；羥丙纖維素3-5%;檸檬酸鈉0. 4-0. 6% ；交聯聚乙烯基吡咯烷酮1-5% ；pvpK30 4-8% ；阿斯巴甜0. 2-0. 8% ； 硬脂酸鎂0. 60-2%。
可選地，在步驟將所述軟料過16目篩，制粒，烘干中，具體是
采用70°C鼓風烘干機烘干制粒得到的顆粒，直到所述顆粒的水分含量至少達到或低于3%即可。
可選地，在步驟將所述混合粉末加入器皿中，邊加入粘合劑溶液邊攪拌，得到軟材混合物中，
所述粘合劑溶液為pvpK30水溶液。
可選地，在每所述美洛昔康片中，其中，
美洛昔康(3/1500)克，
乳糖(600/1500)克，
微晶纖維素084/1500)克，
羥丙纖維素(40/1500)克，
檸檬酸鈉(5/1500)克，
交聯聚乙烯基吡咯烷酮(30/1500)克，
PVPK30 (60/1500)克，
阿斯巴甜(5/1500)克，
硬脂酸鎂(10/1500)克。
可選地，在每所述美洛昔康片中，其中
在每所述美洛昔康片中，其中
美洛昔康(1/1500)克
乳糖(579/1500)克，
微晶纖維素072/1500)克，
羥丙纖維素(35/1500)克，7
檸檬酸鈉(5/1500)克，
交聯聚乙烯基吡咯烷酮(33/1500)克，
PVPK30 (58/1500)克，
阿斯巴甜0/1500)克，
硬脂酸鎂(13/1500)克。
由上可見，應用本實施例技術方案，其中，美洛昔康是一種烯醇酸類非留體抗炎藥，本發(fā)明人在進行本發(fā)明研究過程中發(fā)現美洛昔康可選擇性抑制環(huán)氧化酶_2(C0X-2)， 其抑制C0X-2較抑制C0X-1的作用強10 70倍。
具體地，對于犬貓而言，在其發(fā)生骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎、急性或慢性筋膜炎、骨折、軟組織損傷和手術等時，最終都會份致機體局部充血，組織細胞壞死，白細胞聚集進行吞噬活動，導致炎性組織大量出現，臨床上表現出腫脹、疼痛、壓痛等，機體功能受到影響。 在這個過程中，C0X-2作為炎癥介質起到至關重要的作用，當其受到抑制后疼痛便可緩解或消失。綜上，美洛昔康對于這種炎癥疼痛具有強而持久的鎮(zhèn)痛作用，與同類藥相比，具有治療劑量較小、療效確切、胃腸道不良反應少、患者耐受性好、半衰期長等特點，臨床可用于治療類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)性疾病，是一種新型、高效、安全的抗炎藥物，對于犬貓骨關節(jié)炎， 尤其是可緩解和治療類風濕性關節(jié)炎和疼痛性骨關節(jié)炎及各種急慢性關節(jié)炎，并且對犬貓術后止痛具有很好的效果。
另外，在本發(fā)明實施例中，還由于其中加入了檸檬酸鈉，犬貓在食用該藥片后，該藥片與犬貓的唾液或者胃腸道中的體液融合，檸檬酸鈉可以調節(jié)藥片的PH值，一方面可以降低本實施例的藥片對腸胃道的刺激，特別適合長期服用；另一方面可以增加使用后的主要藥分美洛昔康的溶出效果，提高藥效。
另外，在本發(fā)明實施例中，還由于加入了羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮，在使用過程中，犬貓食用本實施例的犬貓用美洛昔康片后，羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮可以提高本藥片在胃腸道中的崩解速度，提高有效藥分的溶出速度，從而提高藥分的利用率。
特別地，在本實施例中，不僅在制粒前添加羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮， 另外在制粒后，還進一步的添加粘合劑，在制粒后的顆粒外進一步添加包括羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮在內的成分，完成整粒。從而使得在片劑的內層、外層均有羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮，進一步加快藥片在胃腸道中的崩解時間、溶出速度和生物利用度。
另外，由于在本實施例的犬貓用美洛昔康片中還添加了乳糖、阿斯巴甜等，使得本藥片食用口感好，使得犬貓?zhí)貏e是犬貓容易接受，提高了犬貓口服的適口性、便利性。
綜上，本發(fā)明實施例提供的犬貓用美洛昔康片，其食用口感更好，服用方便，且在使用后，藥片在胃腸道中的崩解速度更快，有利于提高有效要分的溶出速度以及有效藥分的利用率。另外片劑采用雙鋁箔包裝，，從而使得成品藥片在運輸以及使用過程中的穩(wěn)定性好，易于運輸以及使用，可以很好保證在這些過程中的藥片的外觀。
具體實施方式
下面用具體實施例來詳細說明本發(fā)明，在此本發(fā)明的示意性實施例以及說明用來解釋本發(fā)明，但并不作為對本發(fā)明的限定。
實施例1
本實施例提供了一種犬貓用美洛昔康片，特別是適用于犬貓使用的美洛昔康片，本實施例的由犬貓用美洛昔康是一種片劑型藥物，主要由以下的質量百分比組成美洛昔康0. 1-0. 6 %，乳糖50-70 %，微晶纖維素20-40 %，羥丙纖維素3_5 %，檸檬酸鈉 0. 4-0.6%，交聯聚乙烯基吡咯烷酮:1-5%, pvpK30 :4_8%，阿斯巴甜0. 2-0. 8%，硬脂酸鎂0. 60-2%。
其中，美洛昔康是一種烯醇酸類非留體抗炎藥，本發(fā)明人在進行本發(fā)明研究過程中發(fā)現美洛昔康可選擇性抑制環(huán)氧化酶-2 (C0X-2)，其抑制C0X-2較抑制C0X-1的作用強 10 70倍。
具體地，對于犬貓而言，在其發(fā)生骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎、急性或慢性筋膜炎、骨折、軟組織損傷和手術等時，最終都會份致機體局部充血，組織細胞壞死，白細胞聚集進行吞噬活動，導致炎性組織大量出現，臨床上表現出腫脹、疼痛、壓痛等，機體功能受到影響。 在這個過程中，C0X-2作為炎癥介質起到至關重要的作用，當其受到抑制后疼痛便可緩解或消失。綜上，美洛昔康對于這種炎癥疼痛具有強而持久的鎮(zhèn)痛作用，與同類藥相比，具有治療劑量較小、療效確切、胃腸道不良反應少、患者耐受性好、半衰期長等特點，臨床可用于治療類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)性疾病，是一種新型、高效、安全的抗炎藥物，對于犬貓骨關節(jié)炎， 尤其是可緩解和治療類風濕性關節(jié)炎和疼痛性骨關節(jié)炎及各種急慢性關節(jié)炎，并且對犬貓術后止痛具有很好的效果。
另外，在本發(fā)明實施例中，還由于其中加入了檸檬酸鈉，犬貓在食用該藥片后，該藥片與犬貓的唾液或者胃腸道中的體液融合，檸檬酸鈉可以調節(jié)藥片的PH值，一方面可以降低本實施例的藥片對腸胃道的刺激，特別適合長期服用；另一方面可以增加使用后的主要藥分美洛昔康的溶出效果，提高藥效。
另外，在本發(fā)明實施例中，還由于加入了羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮，在使用過程中，犬貓食用本實施例的犬貓用美洛昔康片后，羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮可以提高本藥片在胃腸道中的崩解速度，提高有效藥分的溶出速度，從而提高藥分的利用率。
特別地，在本實施例中，不僅在制粒前添加羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮， 另外在制粒后，還進一步的添加粘合劑，在制粒后的顆粒外進一步添加包括羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮在內的成分，完成整粒。從而使得在片劑的內層、外層均還有羥丙纖維素、交聯聚乙烯基吡咯烷酮，進一步加快藥片在胃腸道中的崩解時間、溶出速度和生物利用度。
另外，由于在本實施例的犬貓用美洛昔康片中還添加了乳糖、阿斯巴甜等，使得本藥片食用口感好，使得犬貓?zhí)貏e是犬貓容易接受，提高了犬貓口服的便利性。美洛昔康的制劑產品中，美國FDA收錄了用于犬貓的美洛昔康口服混懸液和美洛昔康注射液，澳大利亞已有上市的美洛昔康片和美洛昔康混懸液。國內已有人用的美洛昔康片、分散片、膠囊等制劑產品，但迄今為止還沒有專門用于犬貓的美洛昔康產品，尤其是犬貓。
綜上，本發(fā)明實施例提供的犬貓用美洛昔康片，其食用口感更好，服用方便，且在使用后，藥片在胃腸道中的崩解速度更快，有利于提高有效要分的溶出速度以及有效藥分的利用率。另外美洛昔康片采用雙鋁箔包裝，，從而使得成品藥片在運輸以及使用過程中的穩(wěn)定性好，易于運輸以及使用，可以很好保證在這些過程中的藥片的外觀。
本實施例的犬貓用美洛昔康片的制造工藝可以但不限于采用以下工藝制成
步驟1 將乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉置入聚乙烯袋中混合均勻，得到第一混合物。其中微晶纖維素為本實施例藥分中的任意部分。
步驟2 取美洛昔康，與上步驟得到的第一混合物混合研磨至均勻粉末狀，得到混合粉末。
步驟3在混合粉末中加入粘合劑溶液邊加入邊攪拌，得到軟材混合物。
其中該粘合劑可以但不限于為PVPK30水溶液。在逐步加入PVPK30水溶液調制時， 以軟材混合物達到“握之成團，觸之即開”狀態(tài)，即為合格軟材混合物。
步驟4 將軟料混合物過16目篩，制粒。
可以但不限于采用搖擺制粒機16目制粒。
步驟5:烘干。
在本實施例中可以但不限于采用70°C鼓風烘干機烘干，檢測顆粒水分含量，顆粒水分達到3%即可。
步驟6:整粒。
步驟7:壓片機壓片。
加入交聯聚乙烯基吡咯烷酮、微晶纖維素、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻， 壓片機壓片。
本實施例得到的由犬貓用美洛昔康是一種片劑型藥物，各部分的質量百分比如下美洛昔康0. 1-0.6%，乳糖50-70 %，微晶纖維素20-40 %，羥丙纖維素3-5%，檸檬酸鈉0. 4-0. 6%，交聯聚乙烯基吡咯烷酮:1-5%, pvpK30 :4_8%，阿斯巴甜0. 2-0. 8%,M 脂酸鎂0. 60-2%。
由上可見，本實施例的制備方法簡單實用，易于實現。
實施例2:
本實施里提供的一種犬貓?zhí)貏e是犬貓用美洛昔康片，包括主要和輔料，按下述重量百分比配制而成主藥0.四％，輔料99. 7 %。本發(fā)明所述的美洛昔康片由下述質量百分比的原料配制而成
美洛昔康3克；
乳糖600克；
微晶纖維素284克；
羥丙纖維素40克；
檸檬酸鈉5克；
交聯PVP: 30 克；
PVPK30 :60 克;
阿斯巴甜5克；
硬脂酸鎂10克；
共制得1500片。
本發(fā)明所述的美洛昔康片的制備方法，包括原料稱量混合、壓片工序，其特征在于10具體工藝步驟如下
1)取乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉置聚乙烯袋中混合均勻；
2)取美洛昔康，與上述混合物逐級混合均勻；
3)將第二步得到的混合物逐量加入粘合劑(PVPK30水溶液溶液)，軟材達到“握之成團，觸之即開”狀態(tài)，即為合格軟材；
4)搖擺制粒機16目制粒，70°C鼓風烘干機烘干，檢測顆粒水分含量，顆粒水分達到3%即可；
5)整粒，加入交聯PVP、微晶纖維素、PVPK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻，檢測物料藥物含量；
6)壓片機壓片。
實施例3:
本實施例提供的一種犬貓?zhí)貏e是犬貓用美洛昔康片，包括主要和輔料，按下述重量百分比配制而成主藥0. 1%，輔料99.9%。
本發(fā)明所述的美洛昔康片由下述質量百分比的原料配制而成
美洛昔康1克
乳糖579克
微晶纖維素272克
羥丙纖維素35克
檸檬酸鈉5克
交聯PVP: 33 克
PVPK30 58 克
阿斯巴甜4克
硬脂酸鎂13克
共制得1500片。
本發(fā)明所述的美洛昔康片的制備方法，包括原料稱量混合、壓片工序，其特征在于具體工藝步驟如下
1)取乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉置聚乙烯袋中混合均勻；
2)取美洛昔康，與上述混合物逐級混合均勻；
3)將第二步得到的混合物逐量加入粘合劑(pvpK30水溶液溶液)，軟材達到“握之成團，觸之即開”狀態(tài)，即為合格軟材；
4)搖擺制粒機16目制粒，70°C鼓風烘干機烘干，檢測顆粒水分含量，顆粒水分達到3%即可；
5)整粒，加入交聯PVP、微晶纖維素、pvpPK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻，檢測物料藥物含量；
6)壓片機壓片。
實施例4:
本實施例提供的一種犬貓?zhí)貏e是犬貓用美洛昔康片，包括主藥以及輔料，其中按照重要配比具體是主藥0. 6%，輔料99.4%。
本發(fā)明所述的美洛昔康片由下述質量百分比的原料配制而成
美洛昔康6克；
乳糖546克；
微晶纖維素291克；
羥丙纖維素35克；
檸檬酸鈉6克；
交聯PVP: 32 克；
PVPK30 :67 克;
阿斯巴甜5克；
硬脂酸鎂12克；
共制得1500片。
本發(fā)明所述的美洛昔康片的制備方法，包括原料稱量混合、壓片工序，其特征在于具體工藝步驟如下
1)取乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉置聚乙烯袋中混合均勻；
2)取美洛昔康，與上述混合物逐級混合均勻；
3)將第二步得到的混合物逐量加入粘合劑(pvpK30水溶液溶液)，軟材達到“握之成團，觸之即開”狀態(tài)，即為合格軟材；
4)搖擺制粒機16目制粒，70°C鼓風烘干機烘干，檢測顆粒水分含量，顆粒水分達到3%即可；
5)整粒，加入交聯PVP、微晶纖維素、PVPK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻，檢測物料藥物含量；
6)壓片機壓片。包括主要和輔料，按下述重量百分比配制而成主藥0. 1%，輔料 99. 9%。
實施例5:
采用上述具體實施方式
3中得到的美洛昔康片，對人工誘導犬產生的不同骨關節(jié)炎和疼痛，使用美洛昔康片進行治療，主要觀察治療效果和達到治療效果的時間，得到以下的實驗數據
表1病種與臨床療效的比較
權利要求
1.一種犬貓用美洛昔康片，其特征是，由以下的質量百分比組成 美洛昔康:0. 1-0. 6% ；乳糖:50-70% ； 微晶纖維素20-40% ； 羥丙纖維素3-5% ； 檸檬酸鈉0. 4-0. 6% ； 交聯聚乙烯基吡咯烷酮1-5% ； pvpK30 4-8% ； 阿斯巴甜0. 2-0. 8% ； 硬脂酸鎂0. 60-2%。
2.根據權利要求1所述的犬貓用美洛昔康片，其特征是，采用以下的制備方法制成 將所述乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉混合均勻，得到第一混合物；取所述美洛昔康，與所述第一混合物混合研磨至粉末狀，得到混合粉末； 將所述混合粉末加入器皿中，邊加入粘合劑溶液邊攪拌，得到軟材混合物； 將所述軟料過16目篩，制粒，烘干，整粒；加入交聯聚乙烯基吡咯烷酮、微晶纖維素、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻壓片， 即得。
3.根據權利要求1或2所述的犬貓用美洛昔康片，其特征是，在每所述美洛昔康片中， 其中，美洛昔康(3/1500)克， 乳糖=(600/1500)克， 微晶纖維素(284/1500)克， 羥丙纖維素(40/1500)克， 檸檬酸鈉(5/1500)克， 交聯聚乙烯基吡咯烷酮(30/1500)克， pvpK30 :(60/1500)克， 阿斯巴甜(5/1500)克， 硬脂酸鎂(10/1500)克。
4.根據權利要求1或2所述的犬貓用美洛昔康片，其特征是，在每所述美洛昔康片中， 其中，美洛昔康(1/1500)克； 乳糖=(579/1500)克， 微晶纖維素(272/1500)克， 羥丙纖維素(35/1500)克， 檸檬酸鈉(5/1500)克， 交聯聚乙烯基吡咯烷酮(33/1500)克， pvpK30 :(58/1500)克， 阿斯巴甜(4/1500)克， 硬脂酸鎂(13/1500)克。
5.根據權利要求1或2所述的犬貓用美洛昔康片，其特征是，在每所述美洛昔康片中，其中美洛昔康(6/1500)克， 乳糖=(546/1500)克， 微晶纖維素(291/1500)克， 羥丙纖維素(35/1500)克， 檸檬酸鈉(6/1500)克， 交聯聚乙烯基吡咯烷酮(32/1500)克， pvpK30 :(67/1500)克， 阿斯巴甜(5/1500)克， 硬脂酸鎂(12/1500)克。
6.一種犬貓用美洛昔康片的制備方法，其特征是，包括將乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉混合均勻，得到第一混合物； 取美洛昔康，與所述第一混合物混合研磨至粉末狀，得到混合粉末； 在所述混合粉末中加入粘合劑溶液邊加入攪拌，得到軟材混合物； 將所述軟料過16目篩，制粒，烘干，整粒；加入交聯聚乙烯基吡咯烷酮、微晶纖維素、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得；其中，各組分的質量百分比如下美洛昔康0. 1-0. 6% ；乳糖:50-70% ；微晶纖維素:20-40% ；羥丙纖維素3-5% ；檸檬酸鈉0. 4-0. 6% ；交聯聚乙烯基吡咯烷酮1-5% ；pvpK30 :4_8% ；阿斯巴甜0. 2-0. 8% ；硬脂酸鎂0. 60-2%ο
7.根據權利要求6所述的一種犬貓用美洛昔康片的制備方法，其特征是， 在步驟將所述軟料過16目篩，制粒，烘干中，具體是采用70°C鼓風烘干機烘干制粒得到的顆粒，直到所述顆粒的水分含量至少達到或低于 3%即可。
8.根據權利要求6所述的一種犬貓用美洛昔康片的制備方法，其特征是，在步驟將所述混合粉末加入器皿中，邊加入粘合劑溶液邊攪拌，得到軟材混合物中， 所述粘合劑溶液為PVPK30水溶液。
9.根據權利要求6所述的一種犬貓用美洛昔康片的制備方法，其特征是， 在每所述美洛昔康片中，其中美洛昔康(3/1500)克， 乳糖(600/1500)克， 微晶纖維素(觀4/1500)克， 羥丙纖維素(40/1500)克， 檸檬酸鈉(5/1500)克， 交聯聚乙烯基吡咯烷酮(30/1500)克， pvpK30 :(60/1500)克， 阿斯巴甜(5/1500)克，硬脂酸鎂(10/1500)克。
10.根據權利要求6所述的一種犬貓用美洛昔康片的制備方法，其特征是，在每所述美洛昔康片中，其中美洛昔康(1/1500)克，乳糖(579/1500)克，微晶纖維素(272/1500)克，羥丙纖維素(35/1500)克，檸檬酸鈉(5/1500)克，交聯聚乙烯基吡咯烷酮(33/1500)克，pvpK30 :(58/1500)克，阿斯巴甜(4/1500)克，硬脂酸鎂(13/1500)克。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，公開了一種犬貓用美洛昔康片以及其制備方法。制備方法主要包括混合步驟、制粒步驟、干燥步驟、整粒步驟、混粒步驟、壓片步驟，其由以下的質量百分比組成美洛昔康0.1-0.6%；乳糖50-70%；微晶纖維素20-40%；羥丙纖維素3-5%；檸檬酸鈉0.4-0.6%；交聯聚乙烯基吡咯烷酮1-5%；pvpK304-8%；阿斯巴甜0.2-0.8%；硬脂酸鎂0.60-2%。其對犬貓的胃腸道刺激更小，且更有利于有效藥分的吸收。
文檔編號A61K31/194GK102525974SQ20111025494
公開日2012年7月4日 申請日期2011年8月31日 優(yōu)先權日2011年8月31日
發(fā)明者高國峰 申請人:南京仕必得生物技術有限公司