專利名稱：一種治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物組合物，具體涉及一種治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物組合物， 屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
變應(yīng)性鼻炎又稱過敏性鼻炎，在耳鼻咽喉科是一種常見病，是由致敏原引起體內(nèi)變化而引起的鼻黏膜慢性炎癥反應(yīng)性疾病，而且在近些年發(fā)病率有逐年上升趨勢。主要的臨床表現(xiàn)有鼻塞、流鼻涕、鼻癢、打噴嚏，以及嗅覺功能障礙等。本病可嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量，并導(dǎo)致患者的工作或?qū)W習(xí)成績下降，增加患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，對社會環(huán)境不適應(yīng)而影響社交活動，特別在兒童可引起發(fā)育遲緩。過敏性鼻炎常與哮喘和結(jié)膜炎等相關(guān)聯(lián)，因而是嚴(yán)重的慢性呼吸道疾病，同時(shí)被認(rèn)為是哮喘發(fā)病的危險(xiǎn)因素之一。因此，變應(yīng)性鼻炎不僅是醫(yī)學(xué)問題，而且也是社會問題，已成為亟待解決的全球性健康問題，急需進(jìn)行深入研究。過敏性鼻炎的臨床治療方法很多，主要由避免接觸變應(yīng)原、藥物治療、免疫治療。 變應(yīng)性鼻炎的致敏物大多為吸入性致敏物，一般很難避免接觸，所以藥物治療和免疫治療特別重要。經(jīng)典的藥物治療可分為5類，包括抗組胺藥、減充血劑、抗膽堿藥、糖皮質(zhì)激素和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑等。這些藥物的給藥途經(jīng)有口服、滴鼻和霧化吸人等幾種。在過敏性鼻炎的治療中以糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥物為首選，而減充血劑、抗膽堿藥和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑在治療過敏性鼻炎時(shí)多為輔助用藥。糖皮質(zhì)激素是治療過敏性鼻炎的一線藥物，通過調(diào)節(jié)基因的轉(zhuǎn)錄，增加抗炎基因的轉(zhuǎn)錄和減少炎性基因的轉(zhuǎn)錄而發(fā)揮抗炎作用。由于鼻用皮質(zhì)類固醇藥物在分子水平發(fā)揮作用，需要一定的時(shí)間，因此藥物通常需要一定的起效時(shí)間，最快也要3小時(shí)左右。在安全性方面，特別是長期應(yīng)用對下丘腦一垂體一腎上腺軸的抑制作用和對兒童生長發(fā)育的影響是臨床特別關(guān)注的問題。由于3-11歲兒童的生長發(fā)育主要由內(nèi)分泌系統(tǒng)，特別是生長激素調(diào)節(jié)，外源性皮質(zhì)類固醇，可影響下丘腦脈沖式分泌生長激素，可對兒童生長產(chǎn)生藥影響。抗組胺藥治療過敏性鼻炎已有60多年的歷史，有研究表明，抗組胺藥治療僅有 33%-50%季節(jié)性變應(yīng)性鼻炎患者癥狀消失，療效低，且有不同程度的中樞抑制作用，服用后容易產(chǎn)生困倦，所以對從事機(jī)動車駕駛、高空作業(yè)、精密儀器操作者不宜服用。減充血劑(口服藥或局部用藥)直接作用于a -腎上腺素能受體，使血管收縮和減少鼻粘膜的血液供應(yīng)。減充血劑能有效地緩解鼻充血，但對變應(yīng)性鼻炎其他癥狀無效。 局部用減充血劑如使用不當(dāng)可引起反跳性充血或藥物性鼻炎。用蒙脫石治療過敏性鼻炎先前已有文獻(xiàn)報(bào)道。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其不足之處是單純蒙脫石制劑鼻腔給藥，能立即改善過敏性鼻炎引起的打噴嚏、流涕、鼻塞、鼻癢等癥狀，但患者普遍反映鼻腔干燥，令人不悅，蒙脫石很快干燥后，與鼻腔分泌物一起在鼻孔形成塊狀物，粘在鼻毛上，堵塞鼻孔不易去除；有效時(shí)間短，需多次給藥。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，它見效快，鼻腔不干燥，用藥次數(shù)少，無毒副作用。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的一種治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，含有下列有效成分蒙脫石和玻璃酸鈉。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是藥用輔料和水。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是Ph值緩沖劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、防腐劑和水。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克、甘油0-3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調(diào)節(jié)Ph值5-7. 5，其余的是防腐劑和水。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，是鼻腔給藥，臨床應(yīng)用的劑型是滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑。使用時(shí)滴入、噴入或涂至鼻腔。也可使用噴霧劑同時(shí)噴入鼻腔和噴至咽部。也可用棉棒蘸取少許組合物，涂于鼻腔及其鼻梁和鼻翼處，每日使用2-4次， 也可根據(jù)癥狀減少使用次數(shù)，使用劑量無需特殊限制。本發(fā)明上述的滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑的制備方法是藥劑學(xué)中常用的制備方法， 包括滅菌、調(diào)節(jié)滲透壓和添加防腐劑。本發(fā)明藥物組合物中的蒙脫石，進(jìn)入鼻腔后能吸附過敏源及其炎性介質(zhì)，立即改善變應(yīng)性鼻炎的癥狀；組合物中的玻璃酸鈉有“分子海綿”之稱，能吸收和保持其自身重量 500-1000倍的水，并生成凝膠，進(jìn)入鼻腔后能迅速形成一層水化膜，保持保濕作用，克服了單純使用蒙脫石易于干燥、作用時(shí)間短、患者不適的副作用；玻璃酸鈉能促進(jìn)單核細(xì)胞的病理吞噬作用，防止炎癥滲出，直接促進(jìn)了細(xì)胞的生長、分化、重建與結(jié)構(gòu)修復(fù)。經(jīng)臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，二者組合鼻腔給藥用于治療過敏性鼻炎，患者鼻腔不干燥，鼻孔無塊狀物形成， 患者依從性好；蒙脫石不干燥，有效時(shí)間長，給藥次數(shù)少。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，含有下列有效成分蒙脫石和玻璃酸鈉。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是藥用輔料和水。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克其余的是Ph值緩沖劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、防腐劑和水。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉0. 05-0. 5克、甘油0-3g、乙二胺四乙酸二鈉0. 01-0. 5g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調(diào)節(jié)Ph值5-7. 5，其余的是水。本發(fā)明上述的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，是鼻腔給藥，臨床應(yīng)用的劑型是滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑。使用時(shí)滴入、噴入或涂至鼻腔。也可使用噴霧劑同時(shí)噴入鼻腔和噴至咽部。也可用棉棒蘸取少許組合物，涂于鼻腔及其鼻梁和鼻翼處，每日使用2-4次， 也可根據(jù)癥狀減少使用次數(shù)，使用劑量無需特殊限制。本發(fā)明上述的滴鼻液、噴霧劑或軟膏劑的制備方法是藥劑學(xué)中常用的制備方法， 包括滅菌、調(diào)節(jié)滲透壓和添加防腐劑。下面舉例進(jìn)一步說明本發(fā)明。實(shí)施例I
稱取蒙脫石蒙脫石3克、玻璃酸鈉0. 05克，加水至100ml，攪拌均勻，用膠體磨處理成蒙脫石顆粒細(xì)度小于20 y m的均勻液體，分裝至點(diǎn)滴器，經(jīng)鈷60照射滅菌后，即得滴鼻液。實(shí)施例2
稱取蒙脫石蒙脫石20克、玻璃酸鈉0. 5克，羥苯乙酯3g，加水至100ml，攪拌均勻，使玻璃酸鈉完全溶解，分裝，即得滴鼻液。實(shí)施例3
稱取蒙脫石5克、玻璃酸鈉0. I克，羥苯乙酯3g，加水至100ml，攪拌均勻，使玻璃酸鈉完全溶解，經(jīng)煮沸20分鐘滅菌后，分裝至噴鼻器，即得噴霧劑。實(shí)施例4
稱取蒙脫石15克、玻璃酸鈉0. 3克，加適量的水，攪拌均勻，使玻璃酸鈉完全溶解，加入甘油I克、乙二胺四乙酸二鈉0.01克，攪拌均勻，磷酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)Ph值至5，加水至100 毫升，滅菌，分裝，即得噴霧劑。實(shí)施例5
稱取蒙脫石20g、玻璃酸鈉0. 08g，硫酸軟骨素3g、新潔爾滅0. 005g,乙二胺四乙酸二鈉 0. 5g,加水至100ml,稀鹽酸調(diào)節(jié)Ph值至7. 5,用膠體磨處理成蒙脫石顆粒細(xì)度小于10 y m 的均勻液體，經(jīng)鈷60照射滅菌，即得軟膏劑。實(shí)施例6
稱取蒙脫石log、玻璃酸鈉0. 2g,醋酸苯汞0. 002g,甘油3g、乙二胺四乙酸二鈉0. 3g加水適量，攪拌均勻，硼酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)Ph值至6. 8，加水至IOOml，滅菌后，分裝至點(diǎn)滴器，即得滴鼻液。實(shí)施例7
稱取蒙脫石9克、玻璃酸鈉0. 4克，羥苯乙酯3g，甘油0. 5g，乙二胺四乙酸二鈉0. Ig, 加水至100克，攪拌均勻，磷酸鹽緩沖液調(diào)節(jié)Ph值至5. 5，氯化鈉調(diào)滲透壓至1，分裝至點(diǎn)滴器，經(jīng)鈷60照射滅菌，即得滴鼻液。
權(quán)利要求
1.一種治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，其特征在于含有有效成分蒙脫石和玻璃酸鈉。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，其特征在于每100毫升或每 100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉O. 05-0. 5克其余的是藥用輔料和水。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或權(quán)利要求2的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，其特征在于每 100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉O. 05-0. 5克其余的是Ph值緩沖劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、防腐劑和水。
4.根據(jù)權(quán)利要求I或權(quán)利要求2或權(quán)利要求3的一種治療變應(yīng)性鼻炎的藥物組合物， 其特征在于每100毫升或每100克組合物中含蒙脫石3-20克、玻璃酸鈉O. 05-0. 5克、甘油 0_3g、氯化鈉0-0. 9g、磷酸緩沖對或硼酸緩沖對或鹽酸調(diào)節(jié)Ph值5-7. 5，其余的是防腐劑和水。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療變態(tài)反應(yīng)性鼻炎的藥物組合物，其特征在于含有蒙脫石和玻璃酸鈉，二者組合鼻腔給藥用于治療過敏性鼻炎，患者鼻腔不干燥，鼻孔無塊狀物形成，患者依從性好；蒙脫石不干燥，有效時(shí)間長，給藥次數(shù)少。
文檔編號A61K33/06GK102579482SQ201210090179
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月30日
發(fā)明者張為勝, 張梅雪, 李詩標(biāo), 牛鳳菊, 許翠萍 申請人:濟(jì)南康眾醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司